Fludarabine

Fludarabine is een kankerremmende stof (cytostaticum) en zorgt dat de cellen zich niet meer kunnen delen.

Fludarabine is een cytostaticum, een zogenaamd purine-analoog geneesmiddel. Purines zijn bouwstenen van het DNA, waarin de erfelijke eigenschappen en mutaties zitten. De werking van purine-analogen berust op het verstoren van de stabiliteit van het DNA in kwaadaardige cellen, waardoor deze cellen sterven.
Fludarabine is het meest gebruikte product, maar pentostatine en cladribine vertonen een vergelijkbare activiteit. Het aantal ernstige infecties en mogelijk ook het aantal patiënten met bloedarmoede door auto-antistoffen ligt hoger na behandeling met purine-analogen. Wegens het langdurige effect op de functie van het afweersysteem dient men bedacht te zijn op infecties met ongewone ziekteverwekkers. Zeker indien purine-analogen in latere fasen van de behandeling worden ingezet, moeten daarom uit voorzorg specifieke antibiotica en antivirus medicijnen worden voorgeschreven.
Fludarabine kan als tablet worden ingenomen.

Bron: hematologienederland.nl

Eigenschappen
Purine-antagonist. Gefluorideerd nucleotide-analogon van vidarabine dat relatief bestand is tegen desaminering door adenosine desaminase. Fludarabine is een pro-drug en wordt intracellulair snel en volledig omgezet tot het werkzame trifosfaat (2F–ara–ATP). Deze metaboliet remt ribonucleotidereductase, DNA-polymerase alfa, delta en epsilon, DNA-primase en DNA-ligase, waardoor de DNA-synthese wordt geremd. Het remt ook partieel RNA polymerase II, waardoor RNA en eiwitsynthese wordt geremd. In vitro geeft het in CLL lymfocyten DNA-fragmentatie en apoptose.

Bron: Farmacotherapeutisch Kompas